Les composés organophosphorés peuvent inhiber l'activité de certaines protéases et estérases et se lier de manière covalente au groupe hydroxyle de sérine au niveau du site actif de la molécule d'enzyme, inactivant ainsi l'enzyme. Ce type de composé inhibe fortement l'activité de la cholinestérase liée à la conduction nerveuse, empêchant l'acétylcholine d'être décomposée en acide acétique et en choline, provoquant l'accumulation d'acétylcholine et mettant certains systèmes nerveux qui utilisent l'acétylcholine comme milieu de conduction dans un état de excitation transitionnelle, provoquant des symptômes de neurotoxicité, ce type de composé organophosphoré est également appelé neurotoxine. Bien que les préparations organophosphorées ne se dissocient pas après liaison à l'enzyme, l'iodure de pralidoxime ou le chlorure de pralidoxime (chlorure d'aldoxime de méthylpyridine) peuvent éliminer le phosphate de l'enzyme et relancer l'enzyme. Dans la pratique clinique, ils sont utilisés comme antidotes après une intoxication aux organophosphorés, également connus sous le nom de médicaments de relance de la cholinestérase.
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